Kommersiellt obunden läkemedelsinformation riktad till läkare och sjukvårdspersonal

Niaspan – ett mer tolererbart nikotinsyrapreparat?

Expertgruppens utlåtande om Niaspan

Nikotinsyra är ett tilläggsmedel vid komplicerade lipidrubbningar; effekter vid tillägg till statin är ofullständigt kända. Användningen begränsas av dosberoende biverkningar (flush och leverpåverkan) och en begränsad (för Niaspan 1-2 g/dag ingen) dokumentation avseende profylax av hjärt-kärlkomplikationer. Niaspan bör förskrivas av specialintresserad läkare och lämpar sig ej för mer allmän prevention.

Läksaks expertgrupper för hjärt-kärlsjukdomar och endokrinologiska och metabola sjukdomar.

Niaspan är en depåberedning av nikotinsyra som ges en gång per dygn. Färre doseringstillfällen ger färre flushepisoder per dygn, då varje intag av nikotinsyra förknippas med flush. Nackdelen med Niaspan är att morbiditetsdata saknas i rekommenderade doser.

Nikotinsyra har funnits länge på marknaden. Preparatet verkar som ett vitamin i mikrogramdoser och som blodfettssänkande läkemedel i gramdoser. Redan 1975 kunde man visa att nikotinsyra förebyggde återinsjuknande i hjärtinfarkt. Det finns inga bevis för att nikotinsyra förebygger hjärtinfarkt vid primärprevention.

Användningen av nikotinsyra begränsas av flushbiverkningar som drabbar en majoritet av patienterna. Niaspan är en depåberedning av nikotinsyra som syftar till att minska biverkningarna och förenkla doseringen.

För rekommenderade doser av Niaspan, 1-2 g/dygn, saknas morbiditetsdata. Att inte fulldos rekommenderas beror på leverbiverkningar med transaminasförhöjningar vid högre dosering. Standardberedningen av nikotinsyra, Nicangin, avregistreras under 2005. Om man ersätter Nicangin med Niaspan måste en ny dostitrering göras.

Biverkningsproblemen kvarstår

Lika stor andel patienter rapporterar flushbiverkningar med Niaspan som med nikotinsyra. Patienterna får dock färre flushepisoder med Niaspan som endast ges en gång per dygn, gentemot tre gånger per dygn för nikotinsyra, men intensiteten i flushepisoderna är större med Niaspan. I ett poolat material från flera studier avslutar 7,2 procent av patienterna Niaspanbehandlingen på grund av flush. Tolerans mot flush utvecklas i regel inom några veckor och flushbiverkningarna lindras om ASA ges profylaktiskt.

Under Niaspanbehandling tenderar blodsocker och uratnivåer att stiga. Avvikande leverprover har associerats med nikotinsyrapreparat och leverskador har uppträtt vid behandling med långverkande nikotinsyraprodukter. Därför måste leverprover tas regelbundet. Det kan finnas en farmakodynamisk interaktion mellan nikotinsyra och statiner som ökar risken för myopati och rabdomyolys.

Måttlig LDL-sänkning

Niaspans effekt på kolesterolnivåer har studerats i fyra placebokontrollerade studier omfattande cirka 400 patienter med aktiv behandling. Kombinationsbehandling av Niaspan och en statin har studerats i ett par mindre studier av varierande kvalitet. Effekten på totalkolesterol och LDL-kolesterol är måttlig. Niaspan har dock en god HDL-höjande effekt och sänker Lp(a)-nivån (se tabell). Hos adekvat statinbehandlade får man ingen ytterligare LDL-sänkning vid tillägg av Niaspan, men väl effekt på övriga lipoproteinklasser.

För ett fåtal patienter

Niaspan kan vara intressant som tilläggsbehandling till en statin hos vissa patientkategorier, framför allt vid sekundärprevention. Det finns dock ett flertal alternativ till Niaspan vid kombinationsbehandling, (fibrater, resiner, ezetimib), och preparatets plats i terapiarsenalen är ännu inte helt klarlagd. Patientgruppen som kräver kombinations-behandling för sin dyslipidemi är liten och bör skötas av en specialintresserad läkare.

Tabell 1. Niaspans effekt på liporoteiner jämfört med ursprungsvärdet hos 87 patienter med ett genomsnittligt totalkolesterol på 7,7 mmol/l i en dostitreringsstudie.

Dos

Total-C

LDL-C

HDL-C

TG

Lp(a)

1 000 mg

-5 %

-9 %

+15 %

-10 %

-12 %

2 000 mg

-12 %

-16 %

+25 %

-34 %

-23 %

Mårten Wendt, ST-läkare
Paul Hjemdahl, Professor
Avd för klinisk farmakologi, Karolinska universitetssjukhuset, Solna

Källa

  1. Clofibrate and niacin in coronary heart disease. JAMA. 1975; 231: 360-381. PubMed
  2. Goldberg AC. Clinical trial experience with extended-release niacin (Niaspan): dose escalation study. Am J Cardiol. 1998; 82:35U-38U. PubMed
  3. Taylor AJ, Sullenberger LE, Lee HJ, Lee JK, Grace KA. Arterial Biology for the Investigation of the Treatment Effects of Reducing Cholesterol (ARBITER) 2: a double-blind, placebo-controlled study of extended-release niacin on the arteriosclerosis progresssion in secondary prevention patients treated with statins. Circulation 2004;110:3512-7. PubMed

Fler referenser finns i den utförliga granskningen av Niaspan.

Senast ändrad 2018-10-29

Läkemedel
nikotinsyra (Niaspan)

Företag
Merck

Godkänt för försäljning
2004-09-03