Kommersiellt obunden läkemedelsinformation riktad till läkare och sjukvårdspersonal

  • Start
  • / Nyheter
  • / Liknande egenskaper hos läkemedel som interagerar med grapefrukt

Liknande egenskaper hos läkemedel som interagerar med grapefrukt

Publicerat 2013-06-28

Peroral administrering, låg till medelhög biotillgänglighet samt metabolisering via enzymet CYP3A4 är gemensamma faktorer för de läkemedel som interagerar med grapefrukt. Interaktionen kan ge medicinska konsekvenser. Förskrivare bör uppmärksamma potentiellt farliga interaktioner, särskilt hos äldre.

I en översiktsartikel (Bailey et al 2012) uppmärksammas åter interaktionen mellan grapefrukt och många läkemedelssubstanser. Idag finns över 85 olika substanser som kan eller misstänks kunna interagera med grapefrukt. Flera av dessa används för viktiga eller vanliga åkommor. Läkemedelssubstanserna administreras oralt, har låg till medelhög biotillgänglighet samt metaboliseras av CYP3A4. Det är ingen klasseffekt utan beror på den enskilda substansens egenskaper.

Ämne i grapefrukt hämmar CYP3A4

Grapefrukt innehåller furanokumariner vilka kan orsaka irreversibel hämning av CYP3A4, huvudsakligen i tunntarmen. Detta kan minska förstapassagemetabolismen av läkemedelssubstansen med ökad systemisk exposition som följd.

Hur allvarlig grapefruktinteraktionen blir beror på läkemedlets dosrelaterade toxicitet samt i vilken utsträckning den systemiska läkemedelskoncentrationen ökar. Det senare är beroende av flera faktorer som till exempel läkemedlets biotillgänglighet (ju lägre den är, desto större risk för ökat systemiskt upptag), individuella skillnader samt förhållandet till grapefruktförtäringen (mängd, upprepat intag, tid mellan intag, innehåll i frukt/juice etcetera).

Risken för interaktion gäller inte bara själva frukten utan även färskpressad juice samt juice från koncentrat. En hel frukt eller ett glas grapefruktjuice på 200–250 ml kan orsaka en hämning som varar under hela dygnet. Det kan därmed påverka läkemedel som doseras en gång per dygn, även om intagen sker vid olika tillfällen. Effekten på läkemedlets farmakokinetik verkar även vara större vid regelbunden konsumtion av grapefrukt.

Allvarliga biverkningar

Det finns flera fallrapporter på allvarliga händelser relaterade till grapefruktinteraktion med läkemedel, till exempel torsade de pointes (en form av hjärtkammararytmi) med amiodaron och rabdomyolys med atorvastatin och simvastatin.

Personer över 70 år har ofta flera läkemedel och många av de äldre konsumerar även grapefrukt. Samtidigt är de ofta känsligare för de negativa konsekvenserna av kombinationen. Därför måste förskrivare vara särskilt observanta på grapefruktintag hos äldre.

Söka fakta om interaktion

Vid förskrivning av läkemedel som metaboliseras av CYP3A4 kan förskrivaren söka information i interaktionsdatabasen Sfinx på Janusinfo, där grapefruktjuice ingår som sökbar substans. Om man använder Sfinx via Janusfönster i sitt journalsystem klickar man på Interaktionsknappen och läser under "Visa samtliga interaktioner med [aktuellt läkemedel]" för att hitta en eventuell grapefruktinteraktion. Information om eventuella interaktioner finns också i produktresumén för läkemedlet.

Vid bedömningen bör också hänsyn tas till patientens ålder och övriga tillstånd.

Susanne Elfving

Källa:
  1. Bailey DG, Dresser G, Arnold JM. Grapefruit–medication interactions: Forbidden fruit or avoidable consequences? CMAJ. 2013 Mar 5;185(4):309-16. PubMed

Senast ändrad 2018-08-28