Bupivakain

Detaljerad information

Allmänt om utredningsrapporter

Sedan 2006 finns krav på att det företag som ansöker om godkännande för försäljning av läkemedel inom EU ska göra en miljöriskbedömning (ERA) för de aktiva läkemedelssubstanserna. Delar av miljödata finns i den publika utredningsrapporten (PAR/EPAR för centralt godkända läkemedel). Miljöhänsyn vägs inte in i nytta-/riskförhållandet för humanläkemedel och miljöaspekter ingår inte heller i efterkontrollsystemet. Det finns således inget krav på företagen att hålla sig informerade om utvecklingen för deras substanser från miljösynpunkt och att därmed uppdatera miljöriskbedömningen vartefter ny information tillkommer.

PEC (predicted environmental concentration)-värdena som används för uträkning av risk i tillverkarnas utredningsrapporter baseras på beräknad användning av den läkemedelsprodukt som utredningen avser, inte av alla läkemedel som innehåller samma aktiva substans.

Bupivakain har endast genomgått en fas I-studie enligt regulatoriska krav för miljöriskbedömningar (Guideline on the environmental risk assessment of medicinal products for human use, EMEA/CHMP/SWP/4447/00 corr 2). I en fas I-studie ingår data om bioackumulation och man beräknar koncentrationen av bupivakain i miljön (PEC_ytvatten). Om angivna gränsvärden inte överskrids behöver företaget inte genomföra en fas II-studie som omfattar data om toxicitet och persistens samt beräkning av risk utifrån PEC/PNEC.

Utredningsrapport Exparel liposomal 2020

Utredningsrapport för Exparel liposomal (bupivakain), 17 September 2020, EMA/CHMP/528272/2020.

Fara

Persistens: Inga data.

Bioackumulation: OECD107. 2,2 vid pH7.

Toxicitet: Inga data.

Risk

"Two calculations of the Phase I PEC_SURFACEWATER of bupivacaine (0.0036 and 0.0027 μg/L) did not exceed the action limit of 0.01 μg/L. Based on pre-clinical data of toxicity in developmental and reproductive toxicity studies in mammalian species, bupivacaine is not expected to affect the reproduction of vertebrate or lower animals at concentrations lower than the action limit of 0.01 μg/L. Therefore, a further Phase II environmental fate and effects assessment is not required."

Utredningsrapport Exparel liposomal 2022

Utredningsrapport för Exparel liposomal "extension of indication", 15 September 2022, EMA/CHMP/794139/2022.

Fara

Persistens: Inga data.

Bioackumulation: "0.5 at pH 5, 2.2 at pH 7 and 3.1 at pH 9."

Toxicitet: Inga data.

Risk

"The Phase I PEC_SURFACEWATER of bupivacaine was 0.0036 μg/L and does not exceed the action limit of 0.01μg/L. Bupivacaine is also not expected to affect the reproduction of vertebrate or lower animals at concentrations lower than the action limit of 0.01 μg/L. Therefore, it can be concluded that the medicinal product is unlikely to represent a risk for the environment following its prescribed usage in patients."

Fass miljöinformation

Fass miljöinformation för Marcain (bupivakain) från Aspen Nordic (hämtad 2024-09-11).

Fara

Persistens: Inga data.

Bioackumulation: "Log D = 2.54 at pH 7.4."

Akut toxicitet: Det finns data för 1 trofinivåer, kräftdjur EC₅₀ 39 mg/L.

Risk

Risk för miljöpåverkan av bupivakain kan inte uteslutas då det inte finns tillräckliga ekotoxikologiska data.