Drospirenon

Information

Fara 5 P 3 B 0 T 2 Risk Försumbar

Baserat på förmåga att binda till androgenreceptorn, binda till SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) och studier på fisk utgör drospirenon en lägre miljörisk än levonorgestrel, etongestrel och noretisteron. Bindning till SHBG tros bidra till ökad biokoncentrationsförmåga (och därmed potens) i fisk. Drosperionon binder sämre till SHBG än exempelvis levonorgestrel, noretisteron och etonogestrel.

En substans förmåga att aktivera androgenreceptorn i fisk tros också bidra till ökad risk för miljöpåverkan. Levonogestrel, noretisteron och etonogestrel aktiverar alla androgenreceptorn i fisk vid mycket låga koncentrationer, medan till exempel drospirenon är en mycket mindre potent androgenreceptor-agonist.

I en studie av Zeilinger at al där levonorgestrel jämfördes med drosperinon visades att levonogestrel stoppade äggproduktion hos fisk vid 0,8 ng/L medan det krävdes 6 500 ng/L för att ge effekt av drosperionon.

Jämförelse mellan kombinationspreparat med östrogen

Studier visar att av den gestagena komponenten utgör levonogestrel och etonogestrel störst miljörisk. Drosperinon är betydligt mindre mijöpåverkande baserat dels på ekotoxikologiska studier dels på dess låga affinitet för androgenreceptorn och SHBG. För nomegestrel saknas både exponeringsdata och effektdata i fisk. Dock binder nomegestrel dåligt till både androgenreceptorn och SHBG vilket ger en låg riskprofil.

Av östrogenerna medför etinylestradiol hög risk medan estradiol har en lägre miljöfarlighet. Samtidigt är mängden estradiol i läkemedel ofta betydligt högre, men estradiol bryts ned lättare än etinylöstradiol i kroppen, i reningsverk och i miljön, och är mindre potent i fisk. En oral dos estradiol på 1,5 mg ger en exkreerad dos i urin av endast 100 mikrogram. Sannolikt är därför risken lägre med estradiol trots den högre doseringen.

Sammantaget bedöms levonorgestrel + etinylestradiol samt etonogestrel + etinylestradiol utgöra högst miljörisk, drosperinon + etinylestradiol lägre risk (baserat på gestagenkomponenten) och nomegestrol och estradiol lägst risk (baserat på primärt gestagenkomponenten men även östrogenkomponenten).