Kanagliflozin
Sammanfattning
Persistens. Kanagliflozin bryts ned långsamt i miljön.
Bioackumulering. Kanagliflozin har låg potential att bioackumuleras.
Toxicitet. Kanagliflozin har måttlig kronisk toxicitet.
Risk. Användningen av kanagliflozin utifrån ett europeiskt perspektiv har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan enligt en utredningsrapport från 2020. Se kommentar under rubriken Detaljerad information.
Denna sammanfattande information kommer från utredningsrapport och tidigare miljöinformation i fass. Miljöinformation saknas på fass.se för kanagliflozin (2025-08-29).
Detaljerad information
Allmänt om utredningsrapporter
Sedan 2006 finns krav på att det företag som ansöker om godkännande för försäljning av läkemedel inom EU ska göra en miljöriskbedömning (ERA) för de aktiva läkemedelssubstanserna. Delar av miljödata finns i den publika utredningsrapporten (PAR/EPAR för centralt godkända läkemedel). Miljöhänsyn vägs inte in i nytta-/riskförhållandet för humanläkemedel. Om nya data tillkommer efter godkännande som kräver en uppdatering av miljöriskbedömningen, ska en ändringsansökan (”type IB C.I.z variation”) skickas in till läkemedelsmyndigheten.
PEC (predicted environmental concentration)-värdena som används för uträkning av risk i tillverkarnas utredningsrapporter baseras på beräknad användning av den läkemedelsprodukt som utredningen avser + eventuellt andra produkter från samma företag, inte av alla läkemedel som innehåller samma aktiva substans.
Utredningsrapport
Nedan presenteras data från senaste utredningsrapporten om kanagliflozin och som avser en typ II-ändring. Tidigare utredningsrapporter är också från Janssen-Cilag. Utredningsrapport för Invokana (kanagliflozin), Janssen-Cilag, 28 May 2020, EMA/306073/2020.
Fara
Persistens: OECD 308:
Halveringstid (DT₅₀) i vattenfas: 2,2/6,4 dagar
Halveringstid i hela systemet: 30/39 dagar
Halveringstid i sediment: 25,1/38,5 dagar
Mineralisering: 11,4/4,0 %
Bundna rester i sediment: 34,2/29,4 %
Förskjutning till sediment (efter 14 dagar): 65,2/58,1 %
Antal nedbrytningsprodukter (TP): 4
TP > 10 %
Bioackumulation: BCF: 11 L/kg.
Toxicitet: Det finns data för 3 trofinivåer, känsligaste kräftdjur (Daphnia magna) NOEC 560 mikrog/L.
Risk
Risken, PEC/PNEC, uträknad från data i utredningsrapport från ett europeiskt perspektiv:
PEC = 1,5 mikrog/L.
PNEC = Lägsta NOEC, 560 mikrog/L/10 (bedömningsfaktorn (AF) för 3 kroniska studier) = 56 mikrog/L
PEC/PNEC = 0,0268 vilket ger risken försumbar.
Fass miljöinformation
Fass miljöinformation för Invokana från Janssen (hämtad 2016-07-27).
Fara
Persistens: Kanagliflozin är inte lättnedbrytbart enligt OECD 301B (28-dagars test). I en OECD 308-studie med aeroba vatten-sedimentsystem (Taunton och Weweantic River) observerades:
Halveringstid (DT₅₀) i vattenfas: 2,2/6,4 dagar
Halveringstid i hela systemet: 30/39 dagar
Mineralisering (CO₂-utveckling): 11,4 %/4,0 %
Bundna rester i sediment: 34,2 %/29,4 %
Transformationsprodukter: Flera > 10 %
Volatila organiska föreningar: Ej detekterade
Slutsats om nedbrytning: Kanagliflozin bryts ned långsamt i miljön.
Bioackumulation:
BCFlåg dos = 7,98.
BCFhög dos = 5,11.
Toxicitet: Det finns data för 3 trofinivåer, känsligaste känsligaste kräftdjur (Daphnia magna) NOEC 560 mikrog/L.
Risk
PEC/PNEC utgår från försäljningsdata i Sverige under år 2015.
PEC = 0,01 mikrog/L.
PNEC = Lägsta NOEC, 560 mikrog/L/10 (bedömningsfaktorn (AF) för 3 kroniska studier) = 56 mikrog/L
PEC/PNEC = 0,000178 vilket ger risken försumbar.
Författad vid avdelningen Kunskapsutveckling, Region Stockholm